Losartan

Antagonisti dei Recettori AT1 (Farmaci Antipertensivi)


ANTAGONISTI DEI RECETTORI AT1

 

I farmaci appartenenti a questa classe rispondono al nome di “sartani”; il principale è il losartan.

 

FARMACODINAMIA

(Il recettore AT1 modula la maggior parte delle azioni dell’Ang II)

  • vengono bloccati gli effetti pressori e renali mediati dall’Angiotensina II;
  • forse l’Ang II, trovando i recettori AT1 occupati, vanno a legarsi a quelli AT2, causando vasodilatazione;
  • blocco degli effetti centrali, come la liberazione di vasopressina (ADH);
  • aumentano l’eliminazione renale di acido urico;
  • riducono l’ipertrofia del ventricolo sinistro.

 

FARMACOCINETICA

I sartani mostrano buon assorbimento orale. Hanno durata d’azione di circa 24 ore. Infatti, per esempio, il losartan ha emivita di 2 ore; tuttavia viene convertito in un antagonista non competitivo con emivita di 6-9 ore, più potente del losartan da 10 a 40 volte.

 

TOSSICITA’

  • forte ipotensione in soggetti con alti livelli di renina;
  • possibile iperkaliemia;
  • mal di testa, vertigini e dolori gastrointestinali;
  • danni fetali nel 2° e 3° trimestre di gravidanza.

Rispetto agli ACE inibitori hanno il vantaggio di causare meno frequentemente tosse iatrogena ed angioedema.

 

IMPIEGHI TERAPEUTICI

  • Ipertensione arteriosa
  • Insufficienza cardiaca
  • Ipertrofia cardiaca
  • Cardiopatia ischemica nel post-infarto
  • Rallentano il deterioramento della funzione renale nei soggetti diabetici.